|
|
Modifikace antimykobakteriálně aktivních sulfonamidů
Kufa, Martin ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
S narůstajícím problémem rezistence mykobakterií na současně používaná léčiva roste i význam výzkumu zabývajícího se hledáním nových antimykobakteriálně aktivních látek. Problémy s rezistencí se však týkají i bakterií a hub. Jednou z možností, jak přistoupit k tomuto problému, je obměna sloučenin se známou antimikrobiální aktivitou. Mezi takovéto sloučeniny patří i sulfonamidy, jejichž deriváty jsme připravili. Jedná se o amidy vzniklé reakcí příslušných chloridů kyselin a sulfathiazolu, substituované močoviny připravené reakcí s isokyanáty, které byly cyklizovány pomocí oxalyl chloridu za vzniku substituovaných 2,4,5- trioxoimidazolidinů. Z látek testovaných na antimykobakteriální aktivitu se ukázal být nejúčinnější 4-{[(2- fenylethyl)karbamoyl]amino}-N-(thiazol-2-yl)benzensulfonamid, který měl vůči Mycobacterium tuberculosis My 331/88 nižší hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC = 4 µmol/l) než sulfathiazol a u testovaných atypických mykobakterií (M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/88 a M. kansasii My 6509/96) byly hodnoty MIC srovnatelné(≥ 2 µmol/l). M. kansasii bylo výrazně citlivější než M. avium. Také amidy vykázaly signifikantní antimykobakteriální aktivitu, zejména vůči M. tuberculosis. Dále byly nově připravené látky testovány na antibakteriální a antifungální aktivitu,...
|
|
|
Modifikace antimykobakteriálně aktivních sulfonamidů
Kufa, Martin ; Krátký, Martin (vedoucí práce) ; Vinšová, Jarmila (oponent)
S narůstajícím problémem rezistence mykobakterií na současně používaná léčiva roste i význam výzkumu zabývajícího se hledáním nových antimykobakteriálně aktivních látek. Problémy s rezistencí se však týkají i bakterií a hub. Jednou z možností, jak přistoupit k tomuto problému, je obměna sloučenin se známou antimikrobiální aktivitou. Mezi takovéto sloučeniny patří i sulfonamidy, jejichž deriváty jsme připravili. Jedná se o amidy vzniklé reakcí příslušných chloridů kyselin a sulfathiazolu, substituované močoviny připravené reakcí s isokyanáty, které byly cyklizovány pomocí oxalyl chloridu za vzniku substituovaných 2,4,5- trioxoimidazolidinů. Z látek testovaných na antimykobakteriální aktivitu se ukázal být nejúčinnější 4-{[(2- fenylethyl)karbamoyl]amino}-N-(thiazol-2-yl)benzensulfonamid, který měl vůči Mycobacterium tuberculosis My 331/88 nižší hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC = 4 µmol/l) než sulfathiazol a u testovaných atypických mykobakterií (M. avium My 330/88, M. kansasii My 235/88 a M. kansasii My 6509/96) byly hodnoty MIC srovnatelné(≥ 2 µmol/l). M. kansasii bylo výrazně citlivější než M. avium. Také amidy vykázaly signifikantní antimykobakteriální aktivitu, zejména vůči M. tuberculosis. Dále byly nově připravené látky testovány na antibakteriální a antifungální aktivitu,...
|
host ::
RSS.